Из овог чланка ћете сазнати који су адреноблоцкери, у које групе су подељени. Механизам њихове акције, индикације, листа блокатора лекова.

Адренолитика (адренергични блокатори) - група лекова који блокирају нервне импулсе који реагују на норепинефрин и адреналин. Њихов медицински ефекат је супротан ефектима адреналина и норадреналина на тело. Име ове фармацеутске групе говори за себе - лекови укључени у њега "прекидају" деловање адренорецептора лоцираних у срцу и зидовима крвних судова.

Такви лекови се широко користе у кардиологији и терапијској пракси за лечење васкуларних и срчаних болести. Често их кардиолози препоручују старијим особама којима је дијагностикована артеријска хипертензија, срчана аритмија и друге кардиоваскуларне патологије.

Класификација адренергичне блокаде

У зидовима крвних судова постоје 4 врсте рецептора: бета-1, бета-2, алфа-1, алфа-2-адренергични рецептори. Најчешћи су алфа- и бета-блокатори, "искључујући" одговарајуће адреналинске рецепторе. Постоје и блокатори алфа-бета који истовремено блокирају све рецепторе.

Средства сваке групе могу бити селективне, селективно прекидајући само једну врсту рецептора, на пример, алфа-1. И неселективни са истовременим блокирањем оба типа: бета-1 и -2 или алфа-1 и алфа-2. На пример, селективни блокатори бета могу утицати само на бета-1.

Општи механизам деловања адренергичних блокатора

Када се норепинефрин или адреналин испусте у крвоток, адренорецептори одмах реагују контактирањем. Као резултат овог процеса, у телу се јављају следећи ефекти:

  • посуде се сужавају;
  • пулсе убрзава;
  • крвни притисак расте;
  • ниво глукозе у крви се повећава;
  • бронцхи проширити.

Ако постоје одређене болести, на пример, аритмија или хипертензија, такви ефекти су непожељни за особу, јер могу изазвати хипертензивну кризу или рецидивацију болести. Адренергични блокатори "искључују" ове рецепторе, стога делују на потпуно супротан начин:

  • дилати крвне судове;
  • нижа срчана фреквенција;
  • спречавају висок ниво шећера у крви;
  • уски бронхијални лумен;
  • нижи крвни притисак.

То су уобичајене акције карактеристичне за све типове средстава из адренолитичке групе. Али лекови су подељени у подгрупе у зависности од ефекта на одређене рецепторе. Њихове акције су мало другачије.

Ови нежељени ефекти

Заједнички за све адренергичне блокаде (алфа, бета) су:

  1. Главобоља
  2. Умор.
  3. Поспаност.
  4. Вртоглавица.
  5. Повећана нервоза.
  6. Могућа краткотрајна синкопа.
  7. Поремећај нормалне активности стомака и варења.
  8. Алергијске реакције.

Пошто лекови из различитих подгрупа имају нешто другачије ефекте лечења, нежељени ефекти њиховог узимања се такође разликују.

Опште контраиндикације за селективне и неселективне бета-блокере:

  • брадикардија;
  • слаб синусни синдром;
  • акутна срчана инсуфицијенција;
  • атриовентрикуларна и синоатријска блокада;
  • хипотензија;
  • декомпензирана срчана инсуфицијенција;
  • алергични на компоненте лекова.

Неселективни блокатори се не би требали узимати у случају бронхијалне астме и уклањања васкуларних болести, селективни - у случају патолошке циркулације периферне крви.

Кликните на слику да бисте увећали

Такви лекови требају прописати кардиолога или терапеута. Независан неконтролисан пријем може довести до озбиљних посљедица до смртоносног исхода због срчаног застоја, кардиогеног или анафилактичног шока.

Алфа блокатори

Акција

Адренергични блокатори алфа-1 рецептора дилирају крвне судове у телу: периферне - знатно црвенило коже и слузокоже; унутрашњи органи - нарочито црева са бубрезима. Ово повећава периферни проток крви, побољшава микроциркулацију ткива. Отпор судова дуж периферије се смањује, а притисак се смањује и без рефлекса се повећава срчана фреквенција.

Смањујући враћање венске крви на атрију и ширење "периферије", оптерећење на срцу је значајно смањено. Због рељефа његовог рада, смањен је степен хипертрофије леве коморе, карактеристичан за болеснике са хипертензијом и старије особе са срчаним проблемима.

  • Утицај метаболизма масти. Алпха-АБ смањује триглицериде, "лош" холестерол и повећава ниво липопротеина високе густине. Овај додатни ефекат је добар за људе који пате од хипертензије, оптерећени атеросклерозом.
  • Утицати на размену угљених хидрата. Када узимање лекова повећава осетљивост ћелија инсулином. Због тога се глукоза апсорбује брже и ефикасније, што значи да се његов ниво не повећава у крви. Ова акција је важна за дијабетичаре, у којима алфа блокатори смањују ниво шећера у крвотоку.
  • Смањите озбиљност знака упале у органима генитоуринарног система. Ови алати се успешно користе за хиперплазију простате да би елиминисали неке од карактеристичних симптома: дјеломично пражњење бешике, запаљење у уретри, често и ноћно уринирање.

Алфа-2 блокатори адреналинских рецептора имају супротан ефекат: сводити крвне судове, повећати крвни притисак. Дакле, у кардиологији се пракса не користи. Али они успешно третирају импотенцију код мушкараца.

Листа лијекова

Табела садржи списак међународних генеричких имена лекова из групе блокатора алфа рецептора.

Бета-блокатори - листа лекова

Бета-блокатори се зову лекови који могу привремено блокирати бета-адренергичне рецепторе. Ова средства се најчешће прописују за:

  • лечење срчаних аритмија;
  • потреба за спријечавање рекурентног инфаркта миокарда;
  • лечење хипертензије.
Шта је бета адренорецептор?

Бета-адренорецептори су рецептори који реагују на хормоне адреналин и норепинефрин и подељени су у три групе:

  1. β1 - углавном локализован у срцу, а када се стимулише повећава јачина и фреквенција контракција срца, крвни притисак се повећава; такође, бета-адренорецептори се налазе у бубрезима и служе као рецептори за периклоцитне апарате;
  2. β2 - рецептори који се налазе у бронхиолима и, када се стимулишу, проузрокују њихову експанзију и елиминацију бронхоспазма; ови рецептори су такође присутни на ћелијама јетре, а њихова стимулација хормонима доприноси разградњи гликогена (резервни полисахарид) и ослобађању глукозе у крв;
  3. β3 - локализовани су у масном ткиву, под утицајем хормона, стимулишу распад масти, узрокују ослобађање енергије и повећавају производњу топлоте.

Класификација и листа лекова бета блокатора

У зависности од тога на које одређене рецепторе утичу бета-блокатори, узрокујући њихово блокирање, ови лекови су подељени у две главне групе.

Селективни (кардио селективни) бета блокатори

Акција ових лекова је селективна и усмерена је на блокаду β1-адренергичних рецептора (они не утичу на рецепторје β2), док се претежно кардиолошки ефекти примећују:

  • смањење јачине контракција срца;
  • смањење срчане фреквенције;
  • потискивање проводљивости кроз атрио-вентрикуларни чвор;
  • смањење ексцитабилности срца.

Ова група укључује такве лекове:

  • атенолол (Атенобен, Принорм, Хипотен, Тенолол итд.);
  • бисопролол (Цонцор, Бисомор, Цоронал, Бисогамма, итд.);
  • Бетаксолол (Глаок, Керлон, Локрен, Бетоптик, итд.);
  • метопролол (Вазокардин, Беталок, Цорвитол, Логимакс, итд.);
  • Небиволол (Бинелол, Небилет, Небиватор);
  • Талинолол (Корданум);
  • есмолол (Бреакватер).

Ови лекови могу блокирати и β1 и β2-адренорецепторе, имају хипотензивне, антиангиналне, антиаритмичке и мембране стабилизирајуће ефекте. Ови лекови такође узрокују повећање бронхијалног тона, артериолног тона, тјелесног ткива трудноће и повећања периферног васкуларног отпора.

То укључује следеће лекове:

  • пропранолол (Анаприлин, Пропамин, Нолотен, Индерал, итд.);
  • Бопиндолол (Сандинорм);
  • левобунолол (Вистаген);
  • надолол (Коргард);
  • окспренолол (Тразицор, Цоретал);
  • обунол (Вистаган);
  • пиндолол (Вискен, Вискалдикс);
  • соталол (Сотахекал, Соталек).
  • тимолол (Окумед, Арутхимол, Фотил, Глукомол, итд.).

Најновија генерација бета блокатора

Припреме нове, треће генерације карактеришу додатна вазодилатна својства због блокаде алфа-адренорецептора. Листа модерних бета блокатора обухвата:

  • карведилол (Ацридилол, Ведицардол, Царведигамма, Рекардиум, итд.);
  • Таргетролол (Тселипрес);
  • буциндолол.

Да би се разјаснила листа лијекова бета-блокера за тахикардију, вриједи напоменути да у овом случају најефикаснији лекови који помажу у смањењу срчане фреквенције су бисопролол и пропранолол.

Контраиндикације за употребу бета-блокатора

Главне контраиндикације за ове лекове су:

  • бронхијална астма;
  • снижени притисак;
  • синдром болесног синуса;
  • патологије периферних артерија;
  • брадикардија;
  • кардиогени шок;
  • Атриовентрикуларни блок други или трећи степен.

Бета блокатори: листа лекова

Важна улога у регулацији телесних функција су катехоламини: адреналин и норепинефрин. Они се пуштају у крвоток и дјелују на посебним осјетљивим нервним завршетком - адренорецепторима. Посљедњи су подељени у двије велике групе: алфа и бета адренорецепторе. Бета-адренорецептори се налазе у многим органима и ткивима и подељени су у две подгрупе.

Када се активирају β1-адренорецептори, повећава се учесталост и јачина контракција срца, дилатирају се коронарне артерије, побољшава проводљивост и аутоматизам срца, разбијање гликогена у јетри и стварање повећања енергије.

Када су β2-адренорецептори узбуђени, зидови крвних судова и мишићи бронхија су опуштени, тон материце се смањује током трудноће, секрета инсулина и повећање распада масти. Стога, стимулација бета-адренергичних рецептора уз помоћ катехоламина доводи до мобилизације свих снага тела за активни живот.

Бета адреноблоцкери (БАБ) - група лекова која везују бета-адренергичне рецепторе и спречавају деловање катехоламина на њима. Ови лекови се широко користе у кардиологији.

Механизам дјеловања

БАБ смањује учесталост и јачину контракција срца, смањује крвни притисак. Као резултат, смањена је потрошња кисеоника срчаног мишића.

Дијастола је продужена - период одмора, опуштање срчаног мишића, током које су крвни судови испуњени крвљу. Смањење интракардијског дијастолног притиска доприноси и побољшању коронарне перфузије (испорука миокарда).

Постоји редистрибуција тока крви од нормално снабдијевања крви до исхемијских подручја, због чега се толеранција на физичку активност побољшава.

БАБ има антиаритмички ефекат. Они инхибирају кардиотоксично и аритмогено дејство катехоламина, као и спречавају акумулацију калцијумових јона у срчаним ћелијама, погоршавајући енергетски метаболизам у миокардију.

Класификација

БАБ - обимна група лекова. Могу се класификовати на више начина.
Кардиоселективност је способност лека да блокира само β1-адренорецепторе, без утицаја на β2-адренорецепторе, који се налазе у зиду бронхија, посуда, материце. Што је већа селективност БАБ-а, сигурније је да се користи са истовременим обољењима респираторног тракта и периферних судова, као и дијабетесом. Међутим, селективност је релативни концепт. Уз именовање лека у високим дозама, степен селективности је смањен.

Неки БАБс имају интринзичну симпатомиметичку активност: способност стимулисања бета-адренергичних рецептора до неке мере. У поређењу са конвенционалним БАБ-овима, такви лекови успоравају срчани ритам и снагу својих контракција, мање често доводе до развоја синдрома повлачења, мање негативно утичу на липидни метаболизам.

Неки БАБ-ови су у могућности да даље проширују судове, то јест, имају вазодилатирајућа својства. Овај механизам се реализује кроз изражену унутрашњу симпатомиметичку активност, блокаду алфа-адренорецептора или директну акцију на васкуларним зидовима.

Трајање деловања најчешће зависи од карактеристика хемијске структуре БАБ-а. Липофилни агенс (пропранолол) трају неколико сати и брзо се елиминишу из тела. Хидрофилни лекови (атенолол) су ефективни дуже време, могу се прописати мање често. Тренутно су створене липофилне супстанце са дуготрајним дејством (метопролол ретард). Поред тога, постоји БАБ са врло кратким трајањем деловања - до 30 минута (есмолол).

Листа

1. Не-биоселективни БАБ:

А. Без унутрашње симпатомиметичке активности:

  • пропранолол (анаприлин, обзидан);
  • надолол (коргард);
  • соталол (согекал, тенсол);
  • тимолол (блокада);
  • нипрадилол;
  • флистролол.

Б. Са унутрашњом симпатомиметичком активношћу:

  • окспренолол (тразикор);
  • пиндолол (виски);
  • алпренолол (апин);
  • пенбутолол (бетапрессин, леватол);
  • бопиндолол (сандонорм);
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • цартеолол;
  • лабеталол.

2. Кардио селективни БАБ:

А. Без унутрашње симпатомиметичке активности:

  • метопролол (бетелоц, бетелоц зок, цорвитол, метозок, метокардум, метокор, корнел, аегилоц);
  • атенолол (бета, тенормин);
  • бетаксолол (бетак, локрен, карлон);
  • есмолол (лучна вода);
  • бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогамма, бисомор, цонцор, цорбис, цординорм, коронални, нипертен, гуме);
  • карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигамма, карвенал, кориол, рекардијум, толлитон);
  • Небиволол (бинелол, небиватор, небицор, небилан, небилет, небилонг, невотенз, од-неб).

Б. Са унутрашњом симпатомиметичком активношћу:

  • ацебуталол (ацецор, сецтрал);
  • талинолол (корданум);
  • циљеви пролола;
  • епанолол (вазакор).

3. БАБ са вазодилатационим својствима:

  • амозуларол;
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • лабетолол;
  • медроксалол;
  • нипрадилол;
  • пиндолол.

4. БАБ дуго поступање:

5. БАБ ултрасхорт деловање, кардио селективни:

Користи се код болести кардиоваскуларног система

Ангина Стресс

У многим случајевима, БАБ су међу водећим агенсима за лечење ангине пекторис и спречавање напада. За разлику од нитрата, ови лекови не узрокују толеранцију (отпорност на лекове) са продуженом употребом. БАБс се могу акумулирати (акумулирати) у телу, што омогућава временом да смањи дозу лека. Поред тога, ови алати штите сам срчани мишић, побољшавајући прогнозу смањујући ризик од рекурентног инфаркта миокарда.

Антиангинална активност свих БАБ је приближно исте. Њихов избор се заснива на трајању ефекта, тежини нежељених ефеката, трошковима и другим факторима.

Започните третман са малом дозом, постепено повећавајући га на ефикасан начин. Дозирање се бира тако да срчани утицај у мировању није нижи од 50 минута, а ниво систолног крвног притиска је најмање 100 мм Хг. ст. Након почетка терапијског ефекта (прекидање можданог удара, побољшање толеранције вежбања), доза се постепено смањује на најмању ефикасну.

Дуготрајно коришћење високих доза БАБ није препоручљиво, јер то значајно повећава ризик од нежељених ефеката. Уз недовољну ефикасност тих средстава, боље је комбиновати са другим групама дрога.

БАБ не може бити нагло отказан, јер то може довести до синдрома повлачења.

БАБ је нарочито назначен ако се ангина пекторис комбинује с синусном тахикардијом, хипертензијом, главкомом, констипацијом и гастро-есопхагеал рефлуксом.

Инфаркција миокарда

Рана употреба БАБ-а код инфаркта миокарда доприноси ограничењу зоне некрозе срчане мишиће. Ово смањује морталитет, смањује ризик од рецидивног инфаркта миокарда и срчаног застоја.

Овај ефекат има БАБ без унутрашње симпатомиметичке активности, препоручљиво је користити кардио-селективне агенсе. Посебно су корисни у комбинацији инфаркта миокарда са артеријском хипертензијом, синусном тахикардијом, постинфаркционом ангином и тахистистичком облику атријалне фибрилације.

БАБ се може прописати одмах након пријема пацијента у болницу за све пацијенте у одсуству контраиндикација. У одсуству нежељених ефеката, третман са њима се наставља најмање годину дана након инфекције миокарда.

Хронична срчана инсуфицијенција

Проучава се употреба БАБ-а код срчане инсуфицијенције. Верује се да се могу користити са комбинацијом срчане инсуфицијенције (нарочито дијастолног) и експресивне ангине. Поремећаји ритма, артеријска хипертензија, тахистистични облик атријалне фибрилације у комбинацији са хроничном срчаном инсуфицијенцијом такође су основа за постављање ове групе лекова.

Хипертензија

БАБс су индиковани у лечењу хипертензије, компликоване хипертрофијом леве коморе. Такође се широко примјењују код младих пацијената који воде активан начин живота. Ова група лекова је прописана за комбинацију артеријске хипертензије са ангином пекторисом или поремећајима срчаног ритма, као и након инфаркта миокарда.

Поремећаји срчаног ритма

БАБс се користе за поремећаје срчаног ритма као атријална фибрилација и атријални флуттер, суправентрикуларне аритмије, лоше толерисана синусна тахикардија. Такође се могу прописати за вентрикуларне аритмије, али њихова ефикасност у овом случају је обично мање изражена. БАБ у комбинацији са препаратима калијума се користе за лечење аритмија узрокованих интоксикацијом гликозида.

Нежељени ефекти

Кардиоваскуларни систем

БАБ инхибира способност синусног чвора да производи импулсе који узрокују контракције срца и узрокују брадикардију синуса - успоравајући импулс на вриједности мању од 50 минута. Овај нежељени ефекат је значајно мање изражен у БАБс са интринзичном симпатомиметичком активношћу.

Лекови у овој групи могу изазвати атриовентрикуларну блокаду различитих степени. Смањују снагу контракције срца. Задњи нежељени ефекат је мање изражен у БАБ-у са вазодилатационим особинама. БАБ смањује крвни притисак.

Лекови у овој групи узрокују грчеве периферних судова. Може се појавити хладни екстремитет, Раинаудов синдром се погоршава. Ови нежељени ефекти су скоро без лекова са вазодилатацијским својствима.

БАБ смањује бубрежни проток крви (осим надолола). Због погоршања циркулације периферне крви у третману ових средстава, понекад постоји изражена општа слабост.

Респираторни органи

БАБс узрокују бронхоспазам због истовремене блокаде β2-адренорецептора. Овај нежељени ефекат је мање изражен у кардио селективним лековима. Међутим, њихове дозе, ефикасне против ангине или хипертензије, често су прилично високе, док је кардиоселективност значајно смањена.
Употреба високих доза БАБ може проузроковати апнеју или привремени прекид дисања.

БАБ погоршава ток алергијских реакција на ињекције инсеката, алергена на лекове и храну.

Нервни систем

Пропранолол, метопролол и други липофилни БАБ пенетрирају из крви у мождане ћелије кроз крвно-мождану баријеру. Због тога могу изазвати главобољу, поремећаје спавања, вртоглавицу, оштећење меморије и депресију. У тешким случајевима постоје халуцинације, конвулзије, кома. Ови нежељени ефекти су знатно мање изражени у хидрофилним БАБс, нарочито атенололу.

Лечење БАБ може бити праћено кршењем неуромускуларне проводљивости. То доводи до слабости мишића, смањене издржљивости и умора.

Метаболизам

Неселективни БАБ сузбијају производњу инсулина у панкреасу. Са друге стране, ови лекови инхибирају мобилизацију глукозе из јетре, доприносећи развоју продужене хипогликемије код пацијената са дијабетесом. Хипогликемија промовира ослобађање адреналина у крвоток који делује на алфа-адренорецепторе. То доводи до значајног пораста крвног притиска.

Према томе, уколико је неопходно препоручити БАБ пацијентима са истовременим дијабетесом, треба дати предност кардио селективним лековима или их замијенити антагонистима калцијума или другим групама.

Многи БАБс, нарочито неселективни, смањују нивои "доброг" холестерола (алфа-липопротеини високе густине) и повећавају ниво "лоших" (триглицериди и липопротеини веома ниске густине). Овај недостатак је лишен лекова са β1-интерним симпатомиметичком и α-блокирајућом активношћу (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, цесипролол).

Остали нежељени ефекти

У неким случајевима лечење БАБ-а прати и сексуална дисфункција: еректилна дисфункција и губитак сексуалне жеље. Механизам овог ефекта је нејасан.

БАБ може изазвати промене коже: осип, свраб, еритем, симптоми псоријазе. У ретким случајевима забележени су губици косе и стоматитис.

Један од озбиљних нежељених ефеката је супресија формирања крви са развојем агранулоцитозе и тромбоцитопеничне пурпуре.

Синдром отказивања

Ако се БАБ дуго користи у високој дози, онда изненадни прекид третмана може изазвати тзв. Синдром повлачења. Појављује се повећањем можданог удара, појавом вентрикуларних аритмија и развојем инфаркта миокарда. У блажим случајевима, синдром повлачења прати тахикардија и повећава се крвни притисак. Синдром прекида обично се јавља неколико дана након заустављања БАБ.

Да бисте избегли развој синдрома повлачења, морате поштовати следећа правила:

  • отказати БАБ полако током две недеље, постепено смањујући дозе за једну доза;
  • током и након прекида БАБ-а, неопходно је ограничити физичке активности, уколико је потребно, повећати дозе нитрата и других антиангиналних лијекова, као и лекове који смањују крвни притисак.

Контраиндикације

БАБ је апсолутно контраиндикована у следећим ситуацијама:

  • плућни едем и кардиогени шок;
  • тешка срчана инсуфицијенција;
  • бронхијална астма;
  • синдром болесног синуса;
  • атриовентрикуларни блок ИИ - ИИИ степен;
  • ниво систолног крвног притиска је 100 мм Хг. ст. и ниже;
  • срчани утрошак мањи од 50 минута;
  • слабо контролисан инсулин-зависни дијабетес мелитус.

Релативна контраиндикација на постављање БАБ - Раинаудовог синдрома и периферне артеријске атеросклерозе са развојем интермитентне клаудикације.

Бета-блокатори за хипертензију и срчане болести - списак последње генерације лекова и механизам деловања

Једна од Нобелових награда 1988. припада Д. Блецку, научнику који је развио и спровела клиничка испитивања првог бета блокатора, пропранолола. Ова супстанца је коришћена у медицинској пракси 60-тих година 20. века. Модерна кардиолошка пракса је немогућа без употребе бета-блокатора од хипертензије и срчаних болести, тахикардије и можданог удара, болести артерија и других опасних патологија циркулаторног система. Од 100 развијених стимуланса, 30 се користе у терапеутске сврхе.

Шта су бета блокатори?

Велика група фармацеутских лекова који штите бета рецепторе срца од ефеката адреналина, који се зову бета-блокатори (ББ). Имена лекова који садрже ове активне материје завршавају у "лол". Они се лако могу бирати међу лековима за лечење кардиоваскуларних обољења. Активни састојак је атенолол, бисопролол, пропранолол, тимолол и други.

Механизам дјеловања

У људском телу постоји велика група катехоламина - биолошки активних супстанци које имају стимулативни ефекат на унутрашње органе и системе, изазивајући адаптивне механизме. Акција једног од представника ове групе - адреналин је добро позната, она се такође назива супстанцом, хормоном страха. Акција активне супстанце се одвија кроз специјалне структуре - β-1, β-2 адренорецепторе.

Механизам дјеловања бета-блокатора базиран је на инхибицији активности β-1-адренергичних рецептора у срчаном мишићу. Органи циркулационог система реагују на следећи начин:

  • промене срчане фреквенције у правцу смањивања фреквенције контракција;
  • смањена срчана фреквенција;
  • смањио васкуларни тон.

Паралелно, бета-блокатори инхибирају деловање нервног система. Тако је могуће вратити нормално функционисање срца, крвних судова, што смањује учесталост капи, хипертензије, атеросклерозе, коронарне болести срца. Смањен ризик од изненадне смрти од срчаног удара, срчане инсуфицијенције. Постигнућа у лечењу хипертензије и стања повезаних са високим крвним притиском.

Индикације за употребу

Бета-блокатори за хипертензију и срчане болести су прописани. Ово је општа карактеристика њиховог терапеутског деловања. Најчешће обољења у којима се користе су:

  • Хипертензија. Бета-блокатори у хипертензији смањују оптерећење на срце, потражња кисеоника се смањује и крвни притисак се враћа у нормалу.
  • Тахикардија. Са пулсом од 90 откуцаја по минути или више, бета-блокатори су најефикаснији.
  • Инфаркција миокарда. Акција супстанци има за циљ смањење погођене површине срца, спречавање понављања, заштиту мишићног срчаног ткива. Поред тога, лекови смањују ризик од изненадне смрти, повећавају физичку издржљивост, смањују развој аритмија, доприносе засићењу миокарда са кисеоником.
  • Дијабетес мелитус са патологијама срца. Високо селективни бета-блокатори побољшавају метаболичке процесе, повећавају осетљивост ткива на инсулин.
  • Случај срца. Дроге се прописују према шеми, што указује на постепено повећање дозирања.

Листа болести код којих се прописују бета-блокатори укључују глауком, различите врсте аритмија, пролапс митралног вентила, тремор, кардиомиопатију, акутну дисекцију аорте, хиперхидрозо, компликације хипертензије. Припрема се прописује за спречавање мигрене, крварења на крвним судовима, за лијечење артеријских патологија, депресије. Терапија ових болести подразумева употребу само неке ББ, па су њихова фармаколошка својства различита.

Класификација дроге

Класификација бета-блокатора базирана је на специфичним особинама ових активних супстанци:

  1. Адреналин блокатори рецептора могу истовремено дјеловати и на структуре β-1 и β-2, што узрокује нежељене ефекте. На основу ове особине разликују се две групе лекова: селективни (дјелују само на β-1 структуре) и неселективни (дјелујући на β-1 и β-2 рецепторе). Селективна ББ има специфичност: с повећањем дозирања, специфичност њихове акције се постепено губи и почињу блокирати рецепторе β-2.
  2. Растворљивост у одређеним супстанцама разликује групу: липофилни (растворљив у масти) и хидрофилни (растворљив у води).
  3. ББ, који је у стању делимично стимулисати адренорецепторе, комбинује се у групу лекова са унутрашњом симпатомиметичком активношћу.
  4. Адреналин блокатори рецептора су подељени на кратке и дуготрајне лекове.
  5. Фармакологи су развили три генерације бета блокатора. Сви се још увијек користе у медицинској пракси. Припреме последње (треће) генерације имају најмање контраиндикације и нежељене ефекте.

Кардиоселективни бета-блокатори

Што је већа селективност лека, јачи је терапеутски ефекат који има. Селективни бета блокатори прве генерације називани су не-кардио селективни, они су најранији представници ове групе лекова. Поред терапије, они имају јаке нежељене ефекте (на пример, бронхоспазам). Друга генерација ББ је кардио селективни лек, они имају усмерени ефекат само на срце рецепторе типа 1 и немају контраиндикације за људе са болестима респираторног система.

Талинолол, Атсебутанол, Целипролол имају интринзичну симпатомиметичку активност, Атенолол, Бисопролол, Царведилол немају ову особину. Ови лекови су се доказали у лечењу атријалне фибрилације, синусне тахикардије. Талинолол је ефикасан у хипертензивној кризи, ангинским нападима, инфарктима, у великим концентрацијама блока рецептора типа 2. Бисопролол се може узимати континуирано због хипертензије, исхемије, срчане инсуфицијенције и добро се толерира. Има изражен синдром повлачења.

Унутрашња симпатомиметичка активност

Алпренолол, Цартеолол, Лабеталол - И генерација бета блокатора са унутрашњим симпатомиметичким деловањем, Епанолол, Атсебутанол, Тселипролол - ИИ генерација лекова са таквим ефектом. Алпренолол се користи у кардиологији за лечење коронарне болести срца, хипертензије, неселективног бета блокатора са многим нежељеним ефектима и контраиндикацијама. Тселипролол се доказао у лечењу хипертензије, јесте превенција можданог удара, али је откривено да лек делује са много лекова.

Липофилни лекови

Липофилни блокатори епинефринских рецептора укључују Пропранолол, Метопролол, Ретард. Ови лекови активно обрађују јетру. У случајевима абнормалности јетре или код старијих пацијената, може се узети превелик ризик од превеликог зрачења. Липофиличност одређује нежељене ефекте који се јављају кроз нервни систем, као што је депресија. Пропранолол је ефикасан у тиротоксикозији, кардиомиалгији, дистрофији миокарда. Метопролол спречава деловање катехоламина у срцу током физичког и емоционалног стреса, и назначен је за употребу код срчаних патологија.

Хидрофилни лекови

Бета-блокатори од хипертензије и срчаних болести, који су хидрофилни лекови, не обрађују јетру, елиминишу се преко бубрега. Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом акумулирају се у телу. Проширите акцију. Боље је узимати лекове пре оброка и пити пуно воде. Ова група укључује Атенолол. Ефективно у лечењу хипертензије, хипотензивни ефекат траје око један дан, а периферни судови остају у добром стању.

Најновија генерација бета блокатора

Најновија генерација бета блокатора укључује Царведилол, Целипролол. Они имају минималан број нежељених ефеката, и требају их конзумирати једном дневно. Царведилол је прописан у комплексној терапији за хроничну срчану инсуфицијенцију, као профилактичко средство за мождане ударце, за хипертензију. Целипролол има сличну сврху, постепено отказати овај лек, најмање у року од 2 недеље.

Контраиндикације за именовање

Употреба бета-блокатора је опасна у следећим условима и патологијама:

  • дијабетес мелитус;
  • депресија;
  • болест плућа;
  • повишени липиди у крви;
  • повреда периферне циркулације;
  • асимптоматска дисфункција синуса.

Нежељени ефекти

Бројни нежељени ефекти бета блокатора се не појављују увек, међу њима:

  • хронични замор;
  • смањење срчане фреквенције;
  • погоршање бронхијалне астме;
  • срчани блок;
  • смањење концентрације "доброг" холестерола и шећера;
  • након укидања дрога постоји опасност од повећаног притиска;
  • срчани удари;
  • већи замор током вежбања;
  • утицај на потенцију код пацијената са васкуларним патологијама;
  • токсични ефекат.

Видео

Информације представљене у чланку су само у информативне сврхе. Материјали у чланку не позивају на самотретање. Само квалификовани лекар може дијагнозирати и давати савете о третману на основу индивидуалних карактеристика одређеног пацијента.

Третман срца

онлине директоријум

Модерна листа бета блокатора

Лекови са важним терапеутским ефектима широко користе специјалисти. Користе се за лечење срчаних болести, које су најчешће међу другим патологијама. Ове болести често доводе до смрти пацијената. Лекови који су потребни за лечење ових болести су бета-блокатори. Списак лекова класе, који се састоје од 4 одељка, и њихова класификација су представљени у наставку.

Класификација бета блокатора

Хемијска структура лекова једне класе је неуједначена и клинички ефекти не зависе од тога. Много је важније истицати специфичност за одређене рецепторе и афинитет за њих. Што је већа специфичност за рецепторе бета-1, то је мањи број нуспојава лекова. У том смислу, потпуну листу лекова бета-блокатора треба представити рационално.

Прва генерација дроге:

  • неселективни на бета рецепторе 1. и 2. врсте: "Пропранолол" и "Соталол", "Тимолол" и "Окпренолол", "Надолол", "Пенбутамол".
  • селективни за бета-рецепторе 1. врсте: "Бисопролол" и "Метопролол", "Ацебуталол" и "Атенолол", "Есмолол".
  • Селективни блокатори бета-1 са додатним фармаколошким својствима: "Небиволол" и "Бетакалол", "Талинолол" и "Тселипролол".
  • Неселективни блокатори бета-1 и бета-2 са додатним фармаколошким својствима: Царведилол и Цартеолол, Лабеталол и Буциндолол.

Ови бета-блокатори (листа лекова, види горе) у различито време били су главна група лекова који су коришћени и који се сада користе за васкуларне и срчане болести. Многи од њих, углавном представници друге и треће генерације, данас се користе. Због њихових фармаколошких ефеката, могуће је контролисати учесталост контракција срца и држање ектопијског ритма у коморама, како би се смањила учесталост ангинских напада ангинске пекторис.

Објашњење класификације

Најранији лекови су представници прве генерације, односно неселективни блокатори бета. Списак лекова и лекова представљених горе. Ови лекови могу блокирати рецепторе првог и другог типа, пружајући и терапеутски ефекат и нежељени ефекат, који се изражава бронхоспазмом. Због тога су контраиндикована код ХОБП, бронхијална астма. Најважнији лекови прве генерације су: "Пропранолол", "Соталол", "Тимолол".

Међу представницима друге генерације, списак лекова бета блокатора је састављен, механизам деловања који је повезан са преференцијалним блокирањем рецептора првог типа. Они се карактеришу слабим афинитетом за рецепторе типа 2, због чега ретко узрокују бронхоспазам код пацијената са астмо и ЦОПД. Најважнији лекови друге генерације су Бисопролол и Метопролол, Атенолол.

Трећа генерација бета блокатора

Представници треће генерације - ово су најсавременији бета блокатори. Листа лекова се састоји од "Небиволол", "Царведилола", "Лабеталол", "Буциндолол", "Тселипролол" и други (види горе). Најважније са клиничке тачке гледишта су: "Небиволол" и "Царведилол". Први претежно блокира рецепторе бета-1 и стимулише ослобађање НО. Ово узрокује експанзију крвних судова и смањује ризик од атеросклеротских плака.

Верује се да су бета блокатори лекови за хипертензију и срчане болести, док је Небиволол свестран лек који добро функционише у обе намене. Међутим, његов трошак је нешто већи од цене остатка. Слично својствима, али нешто јефтиније, је Царведилол. Комбинује особине бета-1 и алфа-блокатора, што омогућава смањење фреквенције и јачине контракција срца, као и проширење периферних посуда.

Ови ефекти омогућавају вам да контролишете хроничну срчану инсуфицијенцију и хипертензију. А у случају ЦХФ "Царведилол" је лек који је избор, јер је то и антиоксидант. Зато што алат спречава развој атеросклеротичних плака.

Индикације за употребу групе дрога

Све индикације за употребу бета блокатора зависе од специфичних особина одређене групе дрога. Неселективни блокатори имају уже индикације, док су селективни сигурнији и могу се користити шире. Генерално, индикације су уобичајене, иако су ограничене због немогућности употребе лека код неких пацијената. За неселективне лекове индикације су следеће:

  • инфаркт миокарда у било ком периоду, ангина, одмор, нестабилна стенокардија;
  • атријална фибрилација нормоформа и такихформа;
  • синусна тахиаритмија са или без вентрикуларне проводљивости;
  • срчана инсуфицијенција (хронична);
  • артеријска хипертензија;
  • хипертироидизам, тиротоксикоза са или без кризе;
  • феохромоцитом са кризом или за основну терапију болести у преоперативном периоду;
  • мигрена;
  • пилинг анеуризме аорте;
  • алкохолни или наркотични повлачни синдром.

Због сигурности многих лекова групе, посебно друге и треће генерације, листа лекова бета блокатора често се појављује у протоколима за лечење болести срца и крвних судова. У погледу учесталости употребе, они су скоро идентични са АЦЕ инхибиторима, који се користе за лечење ЦХФ и хипертензију са и без метаболичког синдрома. Заједно са диуретицима, ове две групе лекова могу повећати очекивани животни век у хроничној кардиоваској откази.

Контраиндикације

Бета-блокатори, као и други лекови, имају неке контраиндикације. Штавише, пошто лекови утичу на рецепторе, они су сигурнији од АЦЕ инхибитора. Опште контраиндикације:

  • бронхијална астма, ЦОПД;
  • брадиаритмија, синдром болесног синуса;
  • атриовентрикуларни блок ИИ;
  • симптоматска хипотензија;
  • трудноћа, дијете;
  • декомпензација срчане инсуфицијенције - ЦХФ ИИ Б-ИИИ.

Такође, као контраиндикација делује као алергична реакција као одговор на примање блокатора. Ако се алергија развије на било који лек, онда замена лека са другом решава проблем.

Ефекти клиничког коришћења лекова

Када лекови ангина пекториса значајно смањују учесталост ангиналних напада и њихове снаге, смањити вероватноћу акутних коронарних догађаја. Код ЦХФ, лечење блокаторима бета са АЦЕ инхибиторима и два диуретика повећава животни век. Лекови ефикасно контролишу тахиаритмије и инхибирају често држање ектопичних ритма на коморама. Укупна средства помажу у контроли манифестација било којег срчана обољења.

Закључци о бета блокаторима

Царведилол и Небиволол су најбољи бета блокатори. Списак лекова који показују доминантну активност бета рецептора допуњују листу главних терапијски важних лекова. Према томе, у клиничкој пракси треба користити било који представници треће генерације, односно Царведилол или Небиволол, или углавном бета-1 селективни лекови: бисопролол, метопролол. Већ данас, њихова употреба вам омогућава да контролишете хипертензију и лијечите болести срца.

Бета-блокатори - класа лекова који се користе код болести кардиоваскуларног система (хипертензија, ангина, инфаркта миокарда, срчаних аритмија и хроничне срчане инсуфицијенције) и других. Тренутно бета блокатори узимају милиони људи широм свијета. Програмер ове групе фармаколошких агенаса револуционирао је на лечењу срчаних болести. У модерној практичној медицини, бета-блокатори су коришћени већ неколико деценија.

Адреналин и други катехоламини играју неизоставну улогу у функционисању људског тела. Они се излучују у крв и утичу на осетљиве нервне завршетке - адренорецепторе лоциране у ткивима и органима. А они су, пак, подељени на 2 типа: бета-1 и бета-2-адренорецептор.

Бета-блокатори блокирају бета-1-адренергичне рецепторе, успостављајући заштиту срчаног мишића од утицаја катехоламина. Као резултат, смањена је учесталост контракција срчаног мишића, смањен је ризик од напада ангине пекторис и срчане аритмије.

Бета блокатори смањују крвни притисак користећи неколико механизама дјеловања одједном:

  • блокада бета-1 рецептора;
  • депресија централног нервног система;
  • смањен симпатички тон;
  • смањење нивоа ренина у крви и смањење његовог секреције;
  • смањење фреквенције и брзине контракција срца;
  • смањење срчаног излаза.

Код атеросклерозе, бета-блокатори су у стању да ублажавају бол и спрече даље даљи развој болести, побољшавајући срчани утицај и смањујући регресију леве коморе.

Заједно са бета-1, бета-2 адренорецептори су такође блокирани, што доводи до негативних нежељених ефеката од употребе бета-блокатора. Према томе, сваком леку ове групе додељена је тзв. Селективност - способност блокирања бета-1-адренергичних рецептора, без икаквог утицаја на бета-2-адренергични рецепторе. Што је већа селективност лека, то је ефикасније његов терапеутски ефекат.

на садржај ^ Индикације

Листа индикација бета-блокатора укључује:

  • срчани удар и пост инфаркт;
  • ангина пецторис;
  • срчана инсуфицијенција;
  • висок крвни притисак;
  • хипертрофична кардиомиопатија;
  • проблеми срчаног ритма;
  • есенцијални тремор;
  • Марфан синдром;
  • мигрене, глаукома, анксиозности и других болести које нису срчане природе.

Бета блокатори су врло лако наћи међу другим лековима по имену са карактеристичним "лолом" који завршава. Сви лекови у овој групи имају разлике у механизмима деловања на рецепторима и нежељеним ефектима. Према главној класификацији, бета-блокатори су подељени у 3 главне групе.

назад на индекс ^ И генерација - не-кардио селективна

Лекови прве генерације - не-кардио селективни блокатори - спадају међу најраније чланове ове групе лекова. Блокирају рецепторе првог и другог типа, чиме обезбеђују и терапеутске и нежељене ефекте (што може довести до бронхоспазма).

садржају ^ Са унутрашњом симпатомиметичком активношћу

Неки бета-блокатори имају могућност делимично стимулисати бета-адренергичне рецепторе. Ова својина се назива интерна симпатомиметичка активност. Такви бета-блокатори успоравају срчани ритам и снагу његових контракција у мањој мери, имају мање негативан утицај на липидни метаболизам и не често доводе до развоја синдрома повлачења.

Лекови прве генерације са унутрашњом симпатомиметичком делатношћу укључују:

  • Алпренолол (Аптин);
  • Буциндолол;
  • Лабеталол;
  • Окспренолол (Тразицор);
  • Пенбутолол (Бетапрессин, Леватол);
  • Дилевалол;
  • Пиндолол (Вискен);
  • Бопиндолол (Сандонорм);
  • Цартеолол.

до садржаја ^ Без унутрашње симпатомиметичке активности

  • Надолол (Коргард);
  • Тимолол (Блокарден);
  • Пропранолол (Обзидан, Анаприлин);
  • Соталол (Сотахекал, Тензол);
  • Флистролол;
  • Непрадилол.

на садржај ^ ИИ генерација - кардио селективно

Припреме друге генерације блокирају углавном рецепторе прве врсте, од којих је највећи део локализован у срцу. Због тога кардиоселективни бета блокатори имају мање нежељених ефеката и сигурни су у случају пратећих болести плућа. Њихова активност не утиче на бета-2-адренергичке рецепторе лоциране у плућима.

Бета-блокатори ИИ генерације, по правилу, укључени су у списак ефикасних лијекова прописаних за атријалну фибрилацију и синусну тахикардију.

садржају ^ Са унутрашњом симпатомиметичком активношћу

  • Талинолол (Корданум);
  • Атсебуталол (Сектрал, Атзецор);
  • Епанолол (Васакор);
  • Гоалпролол.

до садржаја ^ Без унутрашње симпатомиметичке активности

  • Атенолол (Бетацард, Тенормин);
  • Есмолол (Бревиброк);
  • Метопролол (Сердол, Метхокол, Метокард, Егилок, Метозок, Цорвитол, Беталок зок, Беталок);
  • Бисопролол (Цоронал, Кординорм, Тирес, Нипертен, Цорбис, Цонцор, Бисомор, Бисогамма, Бипрол, Биол, Бидоп, Арител);
  • Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак);
  • Небиволол (Небилонг, Небилет, Небилан, Небицор, Небиватор, Бинелол, Одн-неб, Невотенз);
  • Царведилол (Таллитон, Рекардиум, Цориол, Царвенал, Царведигамма, Дилатренд, Ведикардол, Багодилол, Ацридилол);
  • Бетаксолол (Керлон, Локрен, Бетак).

^ ИИИ генерација - са вазодилатационим својствима

Бета-блокатори треће генерације поседују додатна фармаколошка својства, јер блокирају не само бета-рецепторе, већ и алфа-рецепторе који су у крвним судовима.

Повратак на садржај ^ нон-цардиоселецтиве

Неселективни бета блокатори нове генерације су лекови који једнако утичу на бета-1 и бета-2-адренергичне рецепторе и промовишу релаксацију крвних судова.

  • Пиндолол;
  • Нипрадилол;
  • Медрокалол;
  • Лабеталол;
  • Дилевалол;
  • Буциндолол;
  • Амозулолол.

на садржај ^ Цардиоселецтиве

ИИИ генерација кардиоселективних лекова помаже у повећању излучивања азотног оксида, што доводи до експанзије крвних судова и смањења ризика од атеросклеротичних плака. Нова генерација кардиоселективних адреноблокера обухвата:

  • Царведилол;
  • Гоалпролол;
  • Небиволол.

Повратак на садржај ^ По трајању

Поред тога, бета-блокатори се класификују у складу са трајањем корисних ефеката на лекове дугих и ултрахорталних дејстава. Најчешће, трајање терапијског ефекта зависи од биохемијског састава бета-блокатора.

на садржај ^ Дуго поступање

Лекови са дугим дјеловањем подељени су на:

  • Липофилни у кратком поступку - добро се раствори у масти, јетра активно учествује у њиховој обради, дјелују неколико сати. Боље превладавају баријеру између циркулаторног и нервног система (пропранолол);
  • Липофилни дуготрајни (ретард, метопролол).
  • Хидрофилни - растворљив у води и није обрађен у јетри (Атенолол).
  • Амфифилни - имају способност растварања у води и мастима (Бисопролол, Целипролол, Атсебутолол), има два начина излучивања из тела (бубрежно излучивање и хепатични метаболизам).

Лекови са дугим дејством представљају различите механизме дјеловања на адренорецепторе и подељени су на кардио-селективне и не-кардио-селективне.

Повратак на садржај ^ нон-цардиоселецтиве

  • Соталол;
  • Пенбутолол;
  • Надолол;
  • Бопиндолол.

на садржај ^ Цардиоселецтиве

  • Епанолол;
  • Бисопролол;
  • Бетаколол;
  • Атенолол.

назад на индек ^ Ултрасхорт акцију

Ултра-дјелујући бета блокатори се користе само за дрипке. Корисне супстанце лекова уништавају деловање крвних ензима и престану 30 минута након завршетка поступка.

Кратко трајање активне акције чини лека мање опасним у случају пратећих болести - хипотензије и срчане инсуфицијенције, и кардио селективности - у случају бронхомонструктивног синдрома. Представник ове групе је супстанца Есмолол.

Садржај ^ Контраиндикације

Узимање бета блокатора апсолутно је контраиндиковано у:

  • плућни едем;
  • кардиогени шок;
  • тешка срчана инсуфицијенција;
  • брадикардија;
  • хронична опструктивна плућна болест;
  • бронхијална астма;
  • 2 степена атриовентрикуларног срчаног блока;
  • хипотензија (смањење крвног притиска за више од 20% нормалне вредности);
  • неконтролисан инсулин-зависни дијабетес мелитус;
  • Раинаудов синдром;
  • атеросклероза периферне артерије;
  • алергија на лек;
  • трудноћу, као иу детињству.

Повратак на садржај ^ Нежељени ефекти

Употреба таквих лекова треба узети врло озбиљно и пажљиво, јер поред терапијског ефекта имају и следеће нежељене ефекте.

  • Прекомерни рад, поремећаји спавања, депресија;
  • Главобоља, вртоглавица;
  • Оштећење меморије;
  • Расх, свраб, симптоми псоријазе;
  • Губитак косе;
  • Стоматитис;
  • Слаба толеранција вежбања, брзи замор;
  • Погоршање алергијских реакција;
  • Поремећај срчаног ритма - смањена брзина срца;
  • Срчана блокада изазвана поремећеном функцијом срчане проводљивости;
  • Смањити ниво шећера у крви;
  • Смањење нивоа холестерола у крви;
  • Погоршање болести респираторног система и бронхоспазма;
  • Појава срчаног удара;
  • Опасност од наглог повећања притиска након прекида лијека;
  • Појава сексуалне дисфункције.

Ако вам се свиђа наш чланак и имате нешто да додате, поделите своје мисли. За нас је веома важно да сазнамо ваше мишљење!

Важна улога у регулацији телесних функција су катехоламини: адреналин и норепинефрин. Они се пуштају у крвоток и дјелују на посебним осјетљивим нервним завршетком - адренорецепторима. Посљедњи су подељени у двије велике групе: алфа и бета адренорецепторе. Бета-адренорецептори се налазе у многим органима и ткивима и подељени су у две подгрупе.

Када се активирају β1-адренорецептори, повећава се учесталост и јачина контракција срца, дилатирају се коронарне артерије, побољшава проводљивост и аутоматизам срца, разбијање гликогена у јетри и стварање повећања енергије.

Када су β2-адренорецептори узбуђени, зидови крвних судова и мишићи бронхија су опуштени, тон материце се смањује током трудноће, секрета инсулина и повећање распада масти. Стога, стимулација бета-адренергичних рецептора уз помоћ катехоламина доводи до мобилизације свих снага тела за активни живот.

Бета адреноблоцкери (БАБ) - група лекова која везују бета-адренергичне рецепторе и спречавају деловање катехоламина на њима. Ови лекови се широко користе у кардиологији.

Механизам дјеловања

БАБ смањује учесталост и јачину контракција срца, смањује крвни притисак. Као резултат, смањена је потрошња кисеоника срчаног мишића.

Дијастола је продужена - период одмора, опуштање срчаног мишића, током које су крвни судови испуњени крвљу. Смањење интракардијског дијастолног притиска доприноси и побољшању коронарне перфузије (испорука миокарда).

Постоји редистрибуција тока крви од нормално снабдијевања крви до исхемијских подручја, због чега се толеранција на физичку активност побољшава.

БАБ има антиаритмички ефекат. Они инхибирају кардиотоксично и аритмогено дејство катехоламина, као и спречавају акумулацију калцијумових јона у срчаним ћелијама, погоршавајући енергетски метаболизам у миокардију.

Класификација

БАБ - обимна група лекова. Могу се класификовати на више начина.
Кардиоселективност је способност лека да блокира само β1-адренорецепторе, без утицаја на β2-адренорецепторе, који се налазе у зиду бронхија, посуда, материце. Што је већа селективност БАБ-а, сигурније је да се користи са истовременим обољењима респираторног тракта и периферних судова, као и дијабетесом. Међутим, селективност је релативни концепт. Уз именовање лека у високим дозама, степен селективности је смањен.

Неки БАБс имају интринзичну симпатомиметичку активност: способност стимулисања бета-адренергичних рецептора до неке мере. У поређењу са конвенционалним БАБ-овима, такви лекови успоравају срчани ритам и снагу својих контракција, мање често доводе до развоја синдрома повлачења, мање негативно утичу на липидни метаболизам.

Неки БАБ-ови су у могућности да даље проширују судове, то јест, имају вазодилатирајућа својства. Овај механизам се реализује кроз изражену унутрашњу симпатомиметичку активност, блокаду алфа-адренорецептора или директну акцију на васкуларним зидовима.

Трајање деловања најчешће зависи од карактеристика хемијске структуре БАБ-а. Липофилни агенс (пропранолол) трају неколико сати и брзо се елиминишу из тела. Хидрофилни лекови (атенолол) су ефективни дуже време, могу се прописати мање често. Тренутно су створене липофилне супстанце са дуготрајним дејством (метопролол ретард). Поред тога, постоји БАБ са врло кратким трајањем деловања - до 30 минута (есмолол).

Листа

1. Не-биоселективни БАБ:

А. Без унутрашње симпатомиметичке активности:

  • пропранолол (анаприлин, обзидан);
  • надолол (коргард);
  • соталол (согекал, тенсол);
  • тимолол (блокада);
  • нипрадилол;
  • флистролол.

Б. Са унутрашњом симпатомиметичком активношћу:

  • окспренолол (тразикор);
  • пиндолол (виски);
  • алпренолол (апин);
  • пенбутолол (бетапрессин, леватол);
  • бопиндолол (сандонорм);
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • цартеолол;
  • лабеталол.

2. Кардио селективни БАБ:

А. Без унутрашње симпатомиметичке активности:

  • метопролол (бетелоц, бетелоц зок, цорвитол, метозок, метокардум, метокор, корнел, аегилоц);
  • атенолол (бета, тенормин);
  • бетаксолол (бетак, локрен, карлон);
  • есмолол (лучна вода);
  • бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогамма, бисомор, цонцор, цорбис, цординорм, коронални, нипертен, гуме);
  • карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигамма, карвенал, кориол, рекардијум, толлитон);
  • Небиволол (бинелол, небиватор, небицор, небилан, небилет, небилонг, невотенз, од-неб).

Б. Са унутрашњом симпатомиметичком активношћу:

  • ацебуталол (ацецор, сецтрал);
  • талинолол (корданум);
  • циљеви пролола;
  • епанолол (вазакор).

3. БАБ са вазодилатационим својствима:

  • амозуларол;
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • лабетолол;
  • медроксалол;
  • нипрадилол;
  • пиндолол.

4. БАБ дуго поступање:

5. БАБ ултрасхорт деловање, кардио селективни:

Користи се код болести кардиоваскуларног система

Ангина Стресс

У многим случајевима, БАБ су међу водећим агенсима за лечење ангине пекторис и спречавање напада. За разлику од нитрата, ови лекови не узрокују толеранцију (отпорност на лекове) са продуженом употребом. БАБс се могу акумулирати (акумулирати) у телу, што омогућава временом да смањи дозу лека. Поред тога, ови алати штите сам срчани мишић, побољшавајући прогнозу смањујући ризик од рекурентног инфаркта миокарда.

Антиангинална активност свих БАБ је приближно исте. Њихов избор се заснива на трајању ефекта, тежини нежељених ефеката, трошковима и другим факторима.

Започните третман са малом дозом, постепено повећавајући га на ефикасан начин. Дозирање се бира тако да срчани утицај у мировању није нижи од 50 минута, а ниво систолног крвног притиска је најмање 100 мм Хг. ст. Након почетка терапијског ефекта (прекидање можданог удара, побољшање толеранције вежбања), доза се постепено смањује на најмању ефикасну.

Дуготрајно коришћење високих доза БАБ није препоручљиво, јер то значајно повећава ризик од нежељених ефеката. Уз недовољну ефикасност тих средстава, боље је комбиновати са другим групама дрога.

БАБ не може бити нагло отказан, јер то може довести до синдрома повлачења.

БАБ је нарочито назначен ако се ангина пекторис комбинује с синусном тахикардијом, хипертензијом, главкомом, констипацијом и гастро-есопхагеал рефлуксом.

Инфаркција миокарда

Рана употреба БАБ-а код инфаркта миокарда доприноси ограничењу зоне некрозе срчане мишиће. Ово смањује морталитет, смањује ризик од рецидивног инфаркта миокарда и срчаног застоја.

Овај ефекат има БАБ без унутрашње симпатомиметичке активности, препоручљиво је користити кардио-селективне агенсе. Посебно су корисни у комбинацији инфаркта миокарда са артеријском хипертензијом, синусном тахикардијом, постинфаркционом ангином и тахистистичком облику атријалне фибрилације.

БАБ се може прописати одмах након пријема пацијента у болницу за све пацијенте у одсуству контраиндикација. У одсуству нежељених ефеката, третман са њима се наставља најмање годину дана након инфекције миокарда.

Хронична срчана инсуфицијенција

Проучава се употреба БАБ-а код срчане инсуфицијенције. Верује се да се могу користити са комбинацијом срчане инсуфицијенције (нарочито дијастолног) и експресивне ангине. Поремећаји ритма, артеријска хипертензија, тахистистични облик атријалне фибрилације у комбинацији са хроничном срчаном инсуфицијенцијом такође су основа за постављање ове групе лекова.

Хипертензија

БАБс су индиковани у лечењу хипертензије, компликоване хипертрофијом леве коморе. Такође се широко примјењују код младих пацијената који воде активан начин живота. Ова група лекова је прописана за комбинацију артеријске хипертензије са ангином пекторисом или поремећајима срчаног ритма, као и након инфаркта миокарда.

Поремећаји срчаног ритма

БАБс се користе за поремећаје срчаног ритма као атријална фибрилација и атријални флуттер, суправентрикуларне аритмије, лоше толерисана синусна тахикардија. Такође се могу прописати за вентрикуларне аритмије, али њихова ефикасност у овом случају је обично мање изражена. БАБ у комбинацији са препаратима калијума се користе за лечење аритмија узрокованих интоксикацијом гликозида.

Нежељени ефекти

Кардиоваскуларни систем

БАБ инхибира способност синусног чвора да производи импулсе који узрокују контракције срца и узрокују брадикардију синуса - успоравајући импулс на вриједности мању од 50 минута. Овај нежељени ефекат је значајно мање изражен у БАБс са интринзичном симпатомиметичком активношћу.

Лекови у овој групи могу изазвати атриовентрикуларну блокаду различитих степени. Смањују снагу контракције срца. Задњи нежељени ефекат је мање изражен у БАБ-у са вазодилатационим особинама. БАБ смањује крвни притисак.

Лекови у овој групи узрокују грчеве периферних судова. Може се појавити хладни екстремитет, Раинаудов синдром се погоршава. Ови нежељени ефекти су скоро без лекова са вазодилатацијским својствима.

БАБ смањује бубрежни проток крви (осим надолола). Због погоршања циркулације периферне крви у третману ових средстава, понекад постоји изражена општа слабост.

Респираторни органи

БАБс узрокују бронхоспазам због истовремене блокаде β2-адренорецептора. Овај нежељени ефекат је мање изражен у кардио селективним лековима. Међутим, њихове дозе, ефикасне против ангине или хипертензије, често су прилично високе, док је кардиоселективност значајно смањена.
Употреба високих доза БАБ може проузроковати апнеју или привремени прекид дисања.

БАБ погоршава ток алергијских реакција на ињекције инсеката, алергена на лекове и храну.

Нервни систем

Пропранолол, метопролол и други липофилни БАБ пенетрирају из крви у мождане ћелије кроз крвно-мождану баријеру. Због тога могу изазвати главобољу, поремећаје спавања, вртоглавицу, оштећење меморије и депресију. У тешким случајевима постоје халуцинације, конвулзије, кома. Ови нежељени ефекти су знатно мање изражени у хидрофилним БАБс, нарочито атенололу.

Лечење БАБ може бити праћено кршењем неуромускуларне проводљивости. То доводи до слабости мишића, смањене издржљивости и умора.

Метаболизам

Неселективни БАБ сузбијају производњу инсулина у панкреасу. Са друге стране, ови лекови инхибирају мобилизацију глукозе из јетре, доприносећи развоју продужене хипогликемије код пацијената са дијабетесом. Хипогликемија промовира ослобађање адреналина у крвоток који делује на алфа-адренорецепторе. То доводи до значајног пораста крвног притиска.

Према томе, уколико је неопходно препоручити БАБ пацијентима са истовременим дијабетесом, треба дати предност кардио селективним лековима или их замијенити антагонистима калцијума или другим групама.

Многи БАБс, нарочито неселективни, смањују нивои "доброг" холестерола (алфа-липопротеини високе густине) и повећавају ниво "лоших" (триглицериди и липопротеини веома ниске густине). Овај недостатак је лишен лекова са β1-интерним симпатомиметичком и α-блокирајућом активношћу (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, цесипролол).

Остали нежељени ефекти

У неким случајевима лечење БАБ-а прати и сексуална дисфункција: еректилна дисфункција и губитак сексуалне жеље. Механизам овог ефекта је нејасан.

БАБ може изазвати промене коже: осип, свраб, еритем, симптоми псоријазе. У ретким случајевима забележени су губици косе и стоматитис.

Један од озбиљних нежељених ефеката је супресија формирања крви са развојем агранулоцитозе и тромбоцитопеничне пурпуре.

Синдром отказивања

Ако се БАБ дуго користи у високој дози, онда изненадни прекид третмана може изазвати тзв. Синдром повлачења. Појављује се повећањем можданог удара, појавом вентрикуларних аритмија и развојем инфаркта миокарда. У блажим случајевима, синдром повлачења прати тахикардија и повећава се крвни притисак. Синдром прекида обично се јавља неколико дана након заустављања БАБ.

Да бисте избегли развој синдрома повлачења, морате поштовати следећа правила:

  • отказати БАБ полако током две недеље, постепено смањујући дозе за једну доза;
  • током и након прекида БАБ-а, неопходно је ограничити физичке активности, уколико је потребно, повећати дозе нитрата и других антиангиналних лијекова, као и лекове који смањују крвни притисак.

Контраиндикације

БАБ је апсолутно контраиндикована у следећим ситуацијама:

  • плућни едем и кардиогени шок;
  • тешка срчана инсуфицијенција;
  • бронхијална астма;
  • синдром болесног синуса;
  • атриовентрикуларни блок ИИ - ИИИ степен;
  • ниво систолног крвног притиска је 100 мм Хг. ст. и ниже;
  • срчани утрошак мањи од 50 минута;
  • слабо контролисан инсулин-зависни дијабетес мелитус.

Релативна контраиндикација на постављање БАБ - Раинаудовог синдрома и периферне артеријске атеросклерозе са развојем интермитентне клаудикације.

  • Бета блокатори: одредиште
  • Бета блокатори: варијације
    • Липо-и хидрофилни лекови
  • Како функционишу бета блокатори?
  • Модерни бета блокатори: листа

Модерни бета блокатори - лекови који су прописани за лечење кардиоваскуларних болести, посебно хипертензије. У овој групи постоји широк спектар лекова. Неопходно је да лечење обавља искључиво лекар. Самотретање је стриктно забрањено!

Бета блокатори су веома важна група лијекова која су прописана пацијентима са хипертензијом и срчаним обољењима. Механизам рада дрога је утицај на симпатички нервни систем. Лекови у овој групи су међу најважнијим лековима у лечењу болести као што су:

  • хипертензија;
  • исхемијска болест;
  • срчана инсуфицијенција;
  • продужени КТ синдром;
  • аритмије различитих етимологија.

Такође, сврха ове групе лекова је оправдана у лечењу пацијената са синдромом Марфан, мигреном, синдромом абстиненције, пролапсом митралног вентила, анеуризми аорте и у случају аутономних криза. Препоручити лекове треба само доктор након детаљног прегледа, дијагнозе пацијента и прикупљања притужби. Упркос бесплатном приступу лековима у апотекама, ни на који начин не можете изабрати своје лијекове. Терапија са бета-блокаторима је сложен и озбиљан догађај који може олакшати живот пацијенту и значајно јој нанети штету ако је отуђен.

Назад на садржај

Листа лекова у овој групи је веома опсежна.

Уобичајено је разликовати следеће групе блокатора рецептора бета адреналина:

  1. Припреме 1., 2. и 3. генерације. Неселективни лекови припадају лековима прве генерације. Представници ове генерације дроге су Пропранолол, Анаприлин, Тимолол, Надолол, Алпренолол итд. Лекови друге генерације су кариоселективи, као што су Цонцор, Атенолол, Локрен. Помоћу треће генерације су лекови који имају вазодилатацијски ефекат, односно доприносе опуштању крвних судова. На пример, лек Лабеталол помаже у блокирању алфа и бета адренорецептора, Небиволол побољшава синтезу азотног оксида - супстанце која опушта крвне судове, а Царведилол обавља обе ове функције.
  2. Кардио селективни и неселективни. Треба напоменути да је могућност смањења притиска у њима приближно исто. Разлика је у томе што кардио селективни лекови узрокују мање нежељених реакција. Веома је важно да не изазивају бронхоспазам и боље су погодни за пацијенте који имају проблема са циркулацијом периферне крви, јер имају мање ефекта на васкуларни отпор. Кардио селективни лекови као што су Локрен, Цонцор, Атенолол, Метопролол се широко користе, а међу неселективним лековима Надолол, Тимолол, Соталол су се доказали.
  3. Дроге са унутрашњом симпатомиметичком активношћу и без таквих. Симпатомиметичка активност се манифестује у симултаном блокирању и стимулацији бета-адренергичних рецептора. За лекове који имају ову особину карактеристична су друга својства:
  • мање успорава срчани утјецај;
  • не смањује пумпну функцију срца;
  • мање повећава периферни васкуларни отпор;
  • ризик од развоја атеросклерозе није толико велики, јер је утицај на ниво холестерола у крви минималан.

Међутим, обе врсте лекова су једнако ефикасне у смањењу притиска. Такође има мање нежељених ефеката од узимања ових лекова.

Списак лекова који имају симпатомиметичку активност: Сектрал, Корданум, Целипролол (из кардио селективне групе), Алпреноло ", Трасицор (из неселективне групе).

Следећи лекови немају ову особину: кардио-селективни лекови Бетаколол (Локрен), Бисопролол, Цонцор, Метопролол (Вазоцордин, Енгилок), Небиволол (Небвет) и неселективни Надолол (Коргард), Анаприлин (Индерал).

Назад на садржај

Липо-и хидрофилни лекови

Друга врста блокатора. Липофилни лекови се растварају у масти. Када се прогутају, ови лекови углавном обрађују јетра. Ефекат лекова ове врсте је прилично краткорочан, јер се брзо елиминишу из тела. Истовремено, оне се одликују најбољим пенетрацијом кроз крвно-мозну баријеру, кроз коју храњивачи пролазе кроз мозак и уклањају се нервни отпадни материјал. Поред тога, доказан је нижи проценат морталитета код пацијената са исхемијом који су узимали липофилне блокаде. Међутим, ови лекови имају нежељене ефекте на централни нервни систем, узрокују несаницу, депресивне стања.

Хидрофилни лекови добро се растварају у води. Они не пролазе метаболички процес у јетри, већ се излучују у већој мери преко бубрега, односно са урином. Истовремено, врста лекова се не мења. Хидрофилни лекови имају продужени ефекат, јер се не брзо излучују из тела.

Неки лекови имају особине липо-и хидрофилне, односно растварају једнако добро у масти и води. Бисопролол има ову некретнину. Ово је нарочито важно у случајевима када пацијент има проблема са бубрезима или јетром: само тело "бира" систем који је у здравијем стању да узима лек.

Обично се липофилни блокатори узимају без обзира на оброк, а хидрофилни блокатори се узимају пре оброка и опере са великом количином воде.

Избор бета блокатора је изузетно важан и веома тежак задатак, јер избор одређеног лека зависи од многих фактора. Све ове факторе може разматрати само квалификовани специјалиста. Савремена фармакологија има широк спектар заиста ефикасних лекова, па је најважнији приоритет пацијента да пронађе доброг доктора који ће компетентно изабрати одговарајући третман за одређеног пацијента и одредити који ће лекови бити бољи за њега. Само у овом случају, терапија лековима доноси резултате и у дословном смислу ријечи ће продужити живот пацијента.

Назад на садржај

Како функционишу бета блокатори?

Пре свега, морате да схватите шта утиче на рад срца. Конкретно, у људском телу постоји адреналин. То је хормон који узрокује стимулацију бета-1- и бета-2-адренергичних рецептора. Заузврат, лекови блокирају бета-1-адренергичне рецепторе, чиме штите срце од негативних ефеката хормона на њега. Као резултат пријема бета блокатора појављују се следећи процеси:

  • контракције срца се јављају мање често, смањује се и снага контракција;
  • притисак се смањује;
  • срчани излаз је смањен;
  • смањује ниво секреције и концентрацију ренина у плазми;
  • механизми барорецептора аортног лука и сино-каротидног синуса обновљени су;
  • смањен централни симпатички тон;
  • смањио периферни тон крвних судова;
  • испада да је кардиопротективни ефекат, односно заштита срца од атеросклерозе.

Бета блокатори такође имају антиаритмички ефекат: бол у срцу се смањује, ангина напада такође постају мање честа. Али морамо запамтити да код дијагнозе артеријске хипертензије ови лекови нису прописани. Изузеци су жалбе на понављајућа срчана удара и бол у грудном кошу.

Све ово олакшава рад срца, значајно смањује ризик од ангине и смрти од срчаног удара. Али унос ове групе лекова прати су нежељени ефекти. Ово је због чињенице да блокирањем бета-1-адренорецептора, лек такође блокира бета-2-адренорецепторе. Ово узрокује такве стране реакције. У овом случају постоји непосредна веза између селективности лекова и бочних реакција: што је веће, мање негативне реакције узрокују лекови.

Назад на садржај

Модерни бета блокатори: листа

Модерна медицина има широк спектар бета блокатора. Међутим, многи лекари преферирају лечење пацијената са лековима који нису нижи од друге генерације. Најчешће су:

  1. Царведицол. Аналогни лек - Цориол.
  2. Бисопролол. Аналоги су Цонцор, Бипрол.
  3. Метопролол сукцинат. Аналог лекова - Беталок ЗОК.
  4. Небиволол. Може се заменити Небилетом, Бинелолом.

Сви лекови за смањење притиска раде о истом. Њихова акција је различита у смањивању развоја болести кардиоваскуларног система. А главни задатак лекова је превенција компликација хипертензије. Са овим задатком се блокатори суочавају на различите начине.

Ефикасност модерних алата је већа од ефикасности претходних генерација дрога. То објашњава и чињеница да са већом ефикасношћу савремени лекови узрокују много мање нежељених ефеката, што им омогућава да их преписују различитим категоријама пацијената.

Поред Тога, Прочитајте О Пловилима

Ниски систолни притисак

Повећан умор, летаргија и слабост су неколико знакова који одређују низак систолни притисак. Наше срце ради одличан посао испуњавајући цело тело кисеоником. Сила са којом пумпа крв и одређује брзину систолног притиска.

Када и зашто се појављују варицосе лабија - како избјећи отицање вена током трудноће

Варикозне вене су болест која се може манифестовати не само на доњим екстремитетима, већ и на задњој страни, лабија или перинеуму.

Болести срца

исердцеСтепени пролапса митралног вентилаПрактично сви се сећају са тока анатомије - митрални вентил се погодно налази између лијевих органа - вентрикула и атриума. Пролапс у овом случају се назива ништа више од прага срца, што се дешава у случају деформисања леафлета.

Шта је бубрежни МЦД (уролитиаза диатеза)

Уролитиаза диатеза није изолована у одвојеној болести. Може се описати као гранична линија, током које тело акумулира мокраћну киселину.Уролитиаза диатеза може изазвати низ болести, као што су протин, уролитијаза итд.

Портал веина јетре и његова патологија

Портална вена јетре (ИВ, портална вена) је велики пртљажник који прима крв из слезине, црева и желуца. Онда се помера у јетру. Тело обезбеђује чишћење крви, и поново улази у маинстреам.

Третман срца

онлине директоријумКако се решити плака у крвним судовима?Формирање плака на зидовима крвних судова повезано је са атеросклерозом. Уз повишени холестерол у серуму, крвоток се може деформисати због њиховог присуства или постати потпуно блокиран, што ће довести до смрти пловила - исхемије.